本剤（キプレス®錠5mg／錠10mg／OD錠10mg）の有効成分であるモンテルカストの血中濃度は、以下のとおりです。
◆単回投与
健康成人男性にモンテルカストフィルムコーティング錠2、10及び50mg注）を空腹時に単回経口投与したとき、血漿中モンテルカスト濃度は表1のとおりでした。10mg投与時の血漿中濃度は投与3.9時間後にCmax（526ng/mL）に達し、4.6時間のt1/2で消失しました。Cmax及びAUC0-∞は2~50mg注）の範囲で投与量に比例して増大しました１）。
表1 健康成人男性にモンテルカストフィルムコーティング錠を空腹時単回経口投与後の薬物動態パラメータ
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投与量 |
例数 |
Tmax （hr） |
Cmax （ng/mL） |
ｔ1/2 （hr） |
AUC0-∞ （ng･hr/mL） |
|---|---|---|---|---|---|
|
2mg |
8 |
2.8 ± 0.9 |
108 ± 23.1 |
4.34 ± 0.76 |
753 ± 242 |
|
10mg |
8 |
3.9 ± 1.5 |
526±138 |
4.57±0.39 |
3840±906 |
|
50mg |
8 |
3.6 ± 1.2 |
2550 ± 1250 |
4.63 ± 0.41 |
19100 ± 7910 |
平均±標準偏差
注）本剤の用法及び用量は、「＜気管支喘息＞通常、成人にはモンテルカストとして10mgを1日1回就寝前に経口投与する。＜アレルギー性鼻炎＞通常、成人にはモンテルカストとして5~10mgを1日1回就寝前に経口投与する。」です。
◆反復投与
健康成人男性にモンテルカストフィルムコーティング錠10mgを1日1回7日間反復経口投与したときのCmaxは、1日目が580±136ng/mL、7日目が660±124ng/mLでしたが、投与7日目のAUC0-24hrは投与1日目のAUC0-∞と一致しており、連続投与による蓄積性は認められませんでした１）。
表2 健康成人男性にモンテルカストフィルムコーティング錠10mg 7日間反復経口投与後の薬物動態パラメータ
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投与日 |
投与量 |
例数 |
Tmax （hr） |
Cmax （ng/mL） |
t1/2 （hr） |
AUC0-24hr （ng･hr/mL） |
AUC0-∞ （ng･hr/mL） |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
1日目 |
10mg |
8 |
5.3 ± 1.0 |
580 ± 136 |
4.71 ± 0.40 |
4470 ± 1120 |
4690 ± 1210 |
|
7日目 |
10mg |
8 |
3.3＊ ± 1.0 |
660＊ ± 124 |
5.08＊ ± 0.32 |
4680 ± 1030 |
4960 ± 1120 |
平均±標準偏差、＊：p＜0.05（Paired t検定）
- 電子添文（16.1項）［2024年5月改訂（第2版）］
- インタビューフォーム（VII.1.(2)臨床試験で確認された血中濃度）［2025年1月改訂（第47版）］
References
- 大西明弘, 他. :臨床医薬. 2001 ;17 :443-470
2025/1/6
