本剤（デザレックス®錠5mg）の薬物動態において、CYP3A4の阻害剤、CYP2D6の阻害剤又はCYP3A4及び2D6の阻害剤と本剤との併用によるQTc間隔を含め心電図への影響は認められませんでした。
［解説］
健康成人を対象として、CYP3A4の阻害剤（ケトコナゾール注1）、エリスロマイシン、アジスロマイシン）、CYP2D6の阻害剤（フルオキセチン）又はCYP3A4及び2D6の阻害剤（シメチジン）とデスロラタジン錠5mg又は7.5mg注2）を反復併用投与したとき、血漿中デスロラタジン及び3-OHデスロラタジン濃度の変化率は下表に示すとおりであり1）、いずれの併用においてもQTc間隔を含め心電図への影響は認められなかった2）（外国人データ）。
表 デスロラタジンの薬物動態に及ぼす他剤の影響（外国人）
|
併用薬名と投与量 |
デスロラタジンの 投与量注2） |
例数 |
デスロラタジン |
3-OHデスロラタジン |
||
|---|---|---|---|---|---|---|
|
Cmax |
AUC0-24hr |
Cmax |
AUC0-24hr |
|||
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ケトコナゾール注1） 200mg 1日2回 |
7.5mg 1日1回 |
24 |
1.29 ［1.06 - 1.56］ |
1.21 ［1.01 - 1.45］ |
1.77 ［1.27 - 2.47］ |
2.10 ［1.63 - 2.70］ |
|
ケトコナゾール注1） 400mg 1日1回 |
5mg 1日1回 |
30 |
1.56 ［1.43 - 1.70］ |
1.67 ［1.56 - 1.80］ |
1.59 ［1.48 - 1.71］ |
1.68 ［1.58 - 1.78］ |
|
エリスロマイシン 500mg 1日3回 |
7.5mg 1日1回 |
24 |
1.24 ［1.17 - 1.31］ |
1.14 ［1.08 - 1.19］ |
1.43 ［1.39 - 1.48］ |
1.40 ［1.34- 1.46］ |
|
アジスロマイシン 500mg単回（初日）+250mg1日1回 |
5mg 1日1回 |
18 |
1.15 ［0.92 - 1.44］ |
1.05 ［0.82 - 1.34］ |
1.15 ［0.98 - 1.36］ |
1.04 ［0.88 - 1.22］ |
|
フルオキセチン 20mg 1日1回 |
5mg 1日1回 |
18 |
1.15 ［0.95 - 1.39］ |
1.00 ［0.82 - 1.23］ |
1.17 ［1.00 - 1.36］ |
1.13 ［0.96 - 1.32］ |
|
シメチジン 600mg 1日2回 |
5mg 1日1回 |
18 |
1.12 ［0.86 - 1.45］ |
1.19 ［0.88 - 1.61］ |
0.89 ［0.73 - 1.07］ |
0.97 ［0.81 - 1.16］ |
幾何平均比及び90%信頼区間
注1）国内では外用剤のみ発売
注2）本剤の用法及び用量は、「通常、12歳以上の小児及び成人にはデスロラタジンとして1回5mgを1日1回経口投与する。」です。
［関連FAQ］
- 電子添文（16.7項）［2024年5月改訂（第4版）］
- 解説；電子添文（16.7項）［2024年5月改訂（第4版）］
References
- 社内資料 :薬物相互作用試験（薬物動態）（2016年9月28日承認、CTD2.7.2.2）
- 社内資料 :薬物相互作用試験（薬力学）（2016年9月28日承認、CTD2.7.6.2）
2024/6/17
