本剤（ペンタサ®注腸1g）の有効成分であるメサラジンの代謝と排泄の経路は、以下のとおりです。
◆代謝
メサラジンは全身に分布するN-アセチルトランスフェラーゼによって生体内でアセチル体に代謝されます。
◆排泄
潰瘍性大腸炎患者9例にメサラジン注腸剤100mL（メサラジンとして1g含有）を単回経直腸投与した際の投与後48時間までの排泄率は、尿中では未変化体は検出せず、アセチル体が35%（中央値、範囲20~79%）であり、糞中では未変化体が26%（中央値、範囲18~43%）、アセチル体が2%（中央値、範囲0.1~6%）でした（外国人データ）1）。
［解説］
◆代謝
ヒトにおいて、メサラジンは全身に分布するN-アセチルトランスフェラーゼによって生体内で安定なアセチル体（N-アセチルメサラジン）に代謝される。経口投与の場合は消化管、肝臓が主な代謝部位となっている。
- 電子添文（16.4項、16.5項）［2024年5月改訂（第4版）］
- 解説；インタビューフォーム（VII.6.代謝）［2024年5月改訂（第20版）］
References
- Bondesen, S. et al. :Scand. J. Gastroenterol. 1984 ;19 :677-682（PMID:6382570）
2024/5/31
