本剤（ペンタサ®坐剤1g）の有効成分であるメサラジンの代謝と排泄の経路は、以下のとおりです。
◆代謝
メサラジンは全身に分布するN-アセチルトランスフェラーゼによって生体内でアセチル体に代謝されます。
◆排泄
健康成人男性6例にペンタサ坐剤1g（メサラジンとして1g含有）を空腹時に単回直腸内投与したとき、未変化体及びアセチル体の投与後24時間の累積尿中排泄率はそれぞれ0.1%及び14.0%でした1）。
［解説］
◆代謝
ヒトにおいて、メサラジンは全身に分布するN-アセチルトランスフェラーゼによって生体内で安定なアセチル体（N-アセチルメサラジン）に代謝される。経口投与の場合は消化管、肝臓が主な代謝部位となっている。
- 電子添文（16.4項、16.5項）［2024年5月改訂（第4版）］
- 解説；インタビューフォーム（VII.6.代謝）［2024年5月改訂（第11版）］
References
- 社内資料 :PS-SP臨床薬理試験＜第I相＞ -健康成人男性を対象とした薬物動態の検討-
2024/5/31
