本剤（ペンタサ®坐剤1g）の有効成分であるメサラジンの血中濃度は、以下のとおりです。
◆単回投与
健康成人男性にペンタサ坐剤1g（メサラジンとして1g含有）を空腹時に単回直腸内投与したとき、血漿中未変化体及び代謝物であるN-アセチルメサラジン（アセチル体）の薬物動態パラメータは下表のとおりでした１）。
表 ペンタサ坐剤1gを単回投与したときの未変化体及びアセチル体の薬物動態パラメータ
|
測定対象物 |
投与量 （メサラジンとして） |
例数 |
Cmax （ng/mL） |
tmax＃1 （hr） |
AUCt （ng･hr/mL） |
|---|---|---|---|---|---|
|
未変化体 |
1g |
6 |
420 ± 242 |
8.00＃2 （3.00 - 12.0） |
5410 ± 4780 |
|
アセチル体 |
1g |
6 |
856 ± 497 |
6.00 （1.00 - 24.0） |
12500 ± 10800 |
平均値±標準偏差
＃1：中央値（範囲）
＃2：n=5
- 電子添文（16.1項）［2024年5月改訂（第4版）］
References
- 社内資料 :PS-SP臨床薬理試験＜第I相＞ -健康成人男性を対象とした薬物動態の検討-
2025/1/6
