本剤のフィルムコーティング錠（キプレス®錠5mg／錠10mg）とOD錠（キプレス®OD錠10mg）は、水なしでの服用と水ありでの服用のいずれにおいても、生物学的に同等であることが示されています。
［解説］
クロスオーバー法により健康成人男性（120例）に空腹時、モンテルカストOD錠10mg（1錠、水なし若しくは水あり）又はモンテルカストフィルムコーティング錠10mg（1錠、水あり）でそれぞれ単回経口投与したとき、モンテルカストの薬物動態パラメータは以下のとおりであった。得られた薬物動態パラメータ（Cmax及びAUC0-t）の幾何平均比について、90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、Log（0.80）~Log（1.25）の範囲内であり、モンテルカストOD錠10mgは水なし又は水とともに服用した場合のいずれにおいても、モンテルカストフィルムコーティング錠10mg（水あり）と生物学的に同等であることが示された1）。
表 健康成人における薬物動態パラメータ（空腹時）
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飲水 |
n |
Cmax （ng/mL） |
AUC0-t （ng・hr/mL） |
Tmax （hr） |
t1/2 （hr） |
|
|---|---|---|---|---|---|---|
|
OD錠10mg （算術平均±標準偏差） |
なし |
120 |
588 ± 129 |
3917 ± 1001 |
2.4 ± 1.1 |
4.6 ± 2.4 |
|
あり |
119 |
531 ± 138 |
3638 ± 1036 |
2.1 ± 0.9 |
4.2 ± 0.5 |
|
|
フィルムコーティング錠10mg （算術平均±標準偏差） |
あり |
119 |
495 ± 105 |
3517 ± 878 |
3.6 ± 1.4 |
4.2 ± 0.6 |
|
OD錠10mg（水なし）／フィルムコーティング錠10mg幾何平均比 （90%信頼区間） |
1.17 (1.10 - 1.24) |
1.10 (1.05 - 1.15) |
- | - | ||
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OD錠10mg（水あり）／フィルムコーティング錠10mg幾何平均比 （90%信頼区間） |
1.06 (1.01 - 1.11) |
1.03 (0.99 - 1.07) |
- | - | ||
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電子添文（16.1.3項）［2024年5月改訂（第2版）］
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解説；電子添文（16.1.3項）［2024年5月改訂（第2版）］
References
- 社内資料：モンテルカストの生物学的同等性試験（2015年8月17日承認、CTD2.7.6.2）
2024/5/8
