本剤（ベオーバ®錠50mg）の有効成分であるビベグロンの血中濃度は、以下のとおりです。
◆単回投与
健康成人男性にビベグロン10~300mg注）を空腹時に単回経口投与したとき、Cmax及びAUCinfは投与量比以上の上昇を示しましたが、tmax及びt1/2は投与量によらず一定でした。
表 単回経口投与したときの薬物動態パラメータ
|
投与量注） |
例数 |
Cmax （nmol/L） |
tmax＃ （hr） |
AUCinf （μmol・hr/L） |
t1/2 （hr） |
|---|---|---|---|---|---|
|
10mg |
6 |
6.57 （60.9） |
1.00 （1.00 - 4.00） |
0.212 （30.3） |
60.5 （0.8） |
|
50mg |
6 |
134 （34.7） |
3.00 （0.800 - 3.00） |
1.92 （27.2） |
64.0 （12.6） |
|
100mg |
6 |
360 （70.3） |
2.50 （0.500 - 4.00） |
3.89 （23.1） |
58.9 （21.3） |
|
200mg |
6 |
1090 （40.3） |
2.00 （0.500 - 4.00） |
11.5 （16.2） |
59.1 （16.7） |
|
300mg |
6 |
1580 （36.8） |
2.00 （1.00 - 4.00） |
13.7 （25.5） |
60.7 （15.7） |
幾何平均（%CV） ＃：中央値（最小値-最大値）
◆反復投与
健康成人男性にビベグロン50、100注）及び200mg注）を1日1回14 日間空腹時反復投与したときのAUC0-24は、投与1日目と比べて 1.84~2.29倍でした。ビベグロンの血漿中濃度は、投与開始後7日以内に定常状態に達しました。
表 反復投与したときの薬物動態パラメータ
|
投与量注） |
投与日 |
例数 |
Cmax (nmol/L) |
tmax＃ (hr) |
AUC0-24 (μmol・hr/L) |
t1/2 (hr) |
|---|---|---|---|---|---|---|
|
50mg |
1日目 |
6 |
90.1 （73.7） |
1.00 （0.500 - 4.00） |
0.559 （69.4） |
- |
|
14日目 |
5 |
110 （67.2） |
3.00 （0.500 - 3.00） |
1.28 （43.5） |
69.6 （9.9） |
|
|
100mg |
1日目 |
6 |
324 （135.6） |
1.50 （0.500 - 6.00） |
1.89 （86.1） |
- |
|
14日目 |
5 |
354 （60.3） |
2.00 （2.00 - 4.00） |
3.72 （29.6） |
64.9 （34.9） |
|
|
200mg |
1日目 |
6 |
778 （57.4） |
2.00 （1.00 - 4.00） |
5.31 （46.3） |
- |
|
14日目 |
6 |
1380 （28.1） |
1.00 （0.500 - 6.00） |
9.76 （14.8） |
59.7 （3.3） |
幾何平均（%CV） ＃：中央値（最小値-最大値）
注）本剤の用法及び用量は、「通常、成人にはビベグロンとして50mgを1日1回食後に経口投与する。」です。
- 電子添文（16.1項）［2024年10月改訂（第5版）］
2024/11/18
