本剤（ペンタサ®顆粒94%／錠250mg／錠500mg）の薬物動態において、食後投与では空腹時投与に比ベ血漿中濃度推移が低下する傾向が認められています。
［解説］
健康成人にメサラジンとして1,000mg（ペンタサ錠250mg 4錠）を食後単回経口投与したとき、空腹時に比ベ未変化体及びアセチル体の血漿中濃度推移が低下する傾向を示したが、投与後96時間までの尿中及び糞中への排泄率に差はなかった１）。
表 ペンタサ錠1,000mgを食後及び空腹時に単回経口投与したときの薬物動態パラメータ
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測定対象物 |
投与条件 |
投与量 （メサラジンとして） |
例数 |
薬物動態パラメータ |
|||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
Cmax |
Tmax |
t1/2 |
AUC0-96 |
||||
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メサラジン未変化体 |
食後 |
1000mg |
5 |
647.4 ± 233.0 |
4.6 ± 0.6 |
4.6 ± 1.1 |
3,469.9 ± 655.1 |
|
空腹時 |
1000mg |
5 |
1,448.6 ± 586.4 |
2.3 ± 0.5 |
6.4 ± 0.7 |
6,599.9 ± 1,988.3 |
|
|
アセチル体 |
食後 |
1000mg |
5 |
2,618.1 ± 493.8 |
4.6 ± 0.6 |
7.2 ± 0.7 |
22,788.9 ± 2,636.4 |
|
空腹時 |
1000mg |
5 |
3,054.9 ± 845.0 |
2.3 ± 0.5 |
13.3 ± 3.6 |
34,589.8 ± 4,555.0 |
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平均値±標準誤差
- 顆粒94%；電子添文（16.2.1項）［2024年5月改訂（第4版）］
- 錠250mg/錠500mg；電子添文（16.2.1項）［2024年5月改訂（第4版）］
- 解説；顆粒94%；電子添文（16.2.1項）［2024年5月改訂（第4版）］
- 解説；錠250mg/錠500mg；電子添文（16.2.1項）［2024年5月改訂（第4版）］
- 解説；インタビューフォーム（VII.1.(4)1)食事の影響）［2024年5月改訂（第28版）］
References
- 檜垣晴夫, 他. :薬理と治療. 1994 ;22(Suppl.10) :S2467-S2495
2024/12/2
