本剤（ペンタサ®顆粒94%／錠250mg／錠500mg）の有効成分であるメサラジンの代謝と排泄の経路は、以下のとおりです。
◆代謝
メサラジンは全身に分布するN-アセチルトランスフェラーゼによって生体内でアセチル体に代謝されます。
◆排泄
- 健康成人にメサラジンとして1,000mg（ペンタサ錠250mg 4錠）を食後単回経口投与した際、96時間後の尿中排泄率は、28.4%（アセチル体として27.7%）であり、糞中排泄率は50.0%（アセチル体として23.5%）でした1）。
- 健康成人にメサラジンとして2,000mg（ペンタサ錠250mg 8錠）を1日2回、6日間反復経口投与した際、尿中排泄は投与開始後4日間以内に定常状態に達し、体内蓄積傾向は認められず、144時間後までの累積尿中排泄率は34.7%（アセチル体として25.6%）でした2）。
［解説］
◆代謝
ヒトにおいて、メサラジンは全身に分布するN-アセチルトランスフェラーゼによって生体内で安定なアセチル体（N-アセチルメサラジン）に代謝される。経口投与の場合は消化管、肝臓が主な代謝部位となっている。
- 顆粒94%；電子添文（16.4項、16.5項）［2024年5月改訂（第4版）］
- 錠250mg/錠500mg；電子添文（16.4項、16.5項）［2024年5月改訂（第4版）］
- 解説；インタビューフォーム（VII.6.代謝）［2024年5月改訂（第28版）］
References
- 檜垣晴夫, 他. :薬理と治療. 1994 ;22(Suppl.10) :S2467-S2495
- 社内資料 :国内第I相反復投与試験 -用法・用量追加時-
2024/6/3
